Rapamicina

Sirolimus, mTOR

Sirolimus

El sirolimus o rapamicina es un macrólido que fue descubierto en 1965 por un grupo de investigadores canadienses como un producto de la bacteria Streptomyces hygroscopicus en una muestra de suelo de la isla de Pascua (Chile), también conocida como "Rapa Nui". De ahí viene su nombre: rapamicina.

Entre las muchas propiedades que se han descubierto de esta sustancia encontramos:

- Anticancerígena: la rapamicina actúa dirigiéndose a un regulador maestro del crecimiento celular en nuestras células llamado mTOR. Cuando la rapamicina se dirige a mTOR, inhibe el crecimiento celular, lo que lo convierte en un potente fármaco contra el cáncer.

- Prevención de enfermedades neurodegenerativas: la autofagia es crucial para la salud celular, ya que sirve como vía de reciclaje para mantener la calidad de las proteínas y los orgánulos. Las células se llenan de proteínas y orgánulos disfuncionales durante el proceso natural del envejecimiento, y especialmente en enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Cuando se aplica rapamicina a los lisosomas, activa el canal TRPML1 independientemente de la actividad de mTOR, previniendo este tipo de enfermedades.

- Antienvejecimiento: este mismo proceso de autofagia retrasa el envejecimiento de las células, haciendo que estas estén más saludables y, por lo tanto, evitando el desarrollo de enfermedades ligadas a la edad que pueden causar una peor calidad de vida y la muerte.

En los últimos años se han desarrollado en la industria farmacéutica derivados de la rapamicina con propiedades farmacocinéticas mejoradas, incluyendo temsirolimus (Tem), everolimus (Eve), deforolimus (Defo), zotarolimus (Zota), etc. Estos fármacos, hasta el momento, han sido aprobados para ensayos clínicos que prueban su capacidad para atacar células cancerosas y aliviar enfermedades metabólicas y neurodegenerativas.

También se usa como profilaxis del rechazo en trasplante renal en adultos y niños junto con otros fármacos.

En un futuro no muy lejano es posible que se use como medicamento para evitar el envejecimiento celular.

Tanto los efectos anticancerígenos como los inmunosupresores de la rapamicina se deben asu inhibición de la proliferación celular a través de mTOR. Además, la inhibición de mTOR también induce autofagia. La autofagia defectuosa puede acelerar el envejecimiento y permitir la patogénesis de numerosas enfermedades, incluido el cáncer y las enfermedades neurodegenerativas.

Su uso excesivo a través de suplementos podría ser perjudicial.

En la bacteria Streptomyces hygroscopicus.

Sí, es seguro siempre que se use de forma adecuada y siguiendo las indicaciones del prospecto o el fabricante. 

La rapamicina, también conocida como sirolimus, es un medicamento que se utiliza para prevenir el rechazo de órganos en pacientes que han recibido trasplantes, así como para tratar ciertas enfermedades autoinmunes. Es importante tener en cuenta que la rapamicina puede interactuar con otros medicamentos, lo que puede afectar su eficacia o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Algunas interacciones conocidas de la rapamicina con otros medicamentos incluyen:

- Inhibidores o inductores del citocromo P450: la rapamicina puede afectar y ser afectada por el metabolismo de otros medicamentos a través del sistema enzimático del citocromo P450. Por lo tanto, medicamentos que son inhibidores o inductores del citocromo P450 pueden afectar los niveles de rapamicina en el cuerpo.

- Inmunosupresores: la rapamicina puede interactuar con otros medicamentos inmunosupresores utilizados en el tratamiento de trasplantes de órganos, como la ciclosporina y el tacrolimus. La combinación de estos medicamentos puede aumentar el riesgo de efectos secundarios relacionados con la inmunosupresión, como infecciones.

- Medicamentos que afectan la función renal: la rapamicina se elimina principalmente a través de los riñones. Por lo tanto, los medicamentos que afectan la función renal, como algunos antibióticos y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), pueden afectar los niveles de rapamicina en el cuerpo.

- Estatinas: las estatinas son medicamentos utilizados para reducir los niveles de colesterol. La rapamicina puede aumentar los niveles de ciertas estatinas en la sangre, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios musculares.

- Antifúngicos azólicos: algunos antifúngicos azólicos pueden aumentar los niveles de rapamicina en el cuerpo, lo que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios relacionados con la inmunosupresión.

La rapamicina, también conocida como sirolimus, es un medicamento inmunosupresor que se utiliza para prevenir el rechazo de órganos trasplantados y para tratar ciertas enfermedades autoinmunes. Cuando se trata de hierbas y suplementos, es importante ser consciente de las posibles interacciones con la rapamicina, ya que pueden afectar su eficacia o aumentar el riesgo de efectos secundarios. A continuación, se presentan algunas interacciones conocidas:

- Hierbas que afectan la función inmunológica: algunas hierbas como el astrágalo, la equinácea, el regaliz y el ginseng pueden afectar la función del sistema inmunológico. Cuando se combinan con la rapamicina, que ya es un medicamento inmunosupresor, pueden aumentar el riesgo de infecciones o reducir la eficacia del tratamiento.

- Hierbas y suplementos que afectan la coagulación sanguínea: la rapamicina puede aumentar el riesgo de sangrado, por lo que es importante tener cuidado al combinarla con hierbas y suplementos que también pueden afectar la coagulación sanguínea, como el ajo, el jengibre, el ginkgo biloba, el aceite de pescado y el ginseng.

- Hierbas y suplementos que afectan la función renal: dado que la rapamicina se elimina principalmente a través de los riñones, es importante tener en cuenta las hierbas y suplementos que pueden afectar la función renal. Algunos ejemplos incluyen el diente de león, el cardo mariano y la cola de caballo.

- Suplementos de vitamina K: la vitamina K puede afectar la coagulación sanguínea, y se recomienda evitar grandes cantidades de alimentos ricos en vitamina K o suplementos cuando se toma rapamicina, ya que pueden interferir con el efecto anticoagulante del medicamento.

- Hierbas y suplementos antioxidantes: algunos estudios sugieren que la rapamicina puede interactuar con los sistemas de señalización celular que regulan la respuesta antioxidante del cuerpo. Por lo tanto, el uso concomitante de hierbas y suplementos antioxidantes como la vitamina C, la vitamina E, el resveratrol y el té verde puede interferir con los efectos terapéuticos de la rapamicina.

La rapamicina es un medicamento inmunosupresor que se utiliza para prevenir el rechazo de órganos trasplantados y para tratar ciertas enfermedades autoinmunes. Si bien no hay interacciones alimentarias específicas conocidas con la rapamicina, hay algunos factores dietéticos que pueden afectar su absorción y eficacia:

- Toronja: algunos estudios sugieren que el consumo de jugo de toronja puede aumentar los niveles de rapamicina en el cuerpo al inhibir la enzima responsable de su metabolismo en el hígado. Esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios asociados con la rapamicina.

- Alimentos ricos en grasa: la rapamicina se absorbe mejor en presencia de alimentos ricos en grasa. Por lo tanto, se recomienda tomar el medicamento con alimentos para mejorar su absorción. Sin embargo, es importante mantener una dieta equilibrada y moderada en grasa para evitar problemas de salud a largo plazo.

- Alimentos ricos en vitamina K: la vitamina K puede afectar la coagulación sanguínea y se recomienda mantener una ingesta constante de vitamina K mientras se toma rapamicina. Evitar grandes cambios en la ingesta de alimentos ricos en vitamina K, como vegetales de hojas verdes (espinacas, col rizada, brócoli), puede ayudar a mantener una coagulación sanguínea adecuada.

- Alcohol: el consumo excesivo de alcohol puede aumentar el riesgo de efectos secundarios hepáticos y renales, especialmente cuando se toma con medicamentos como la rapamicina que también afectan el hígado y los riñones. Se recomienda moderar o evitar el consumo de alcohol mientras se toma este medicamento.

- Sal y alimentos ricos en potasio: La rapamicina puede aumentar los niveles de potasio en el cuerpo, y el consumo excesivo de sal y alimentos ricos en potasio (como plátanos, naranjas, espinacas) puede aumentar aún más estos niveles, lo que puede causar problemas de salud. Es importante mantener una ingesta equilibrada de estos nutrientes y seguir las recomendaciones de su médico o dietista.

Para la profilaxis del rechazo en trasplante, tratamiento de rescate, profilaxis o tratamiento EICH: Dosis de carga: 3 mg/m2 el día 1. Dosis de mantenimiento inicial: 1-3 mg/m2/día dividido una vez al día; se debe ajustar la dosis para alcanzar.

Para otros beneficios aún no se sabe la dosis exacta necesaria.

AEP: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/sirolimus-rapamicina